Wirkmechanismus

Bisphosphonate: Stopp für die Abbauzelle

Bisphosphonate lagern sich an das Knochenmineral. Der Osteoklast nimmt sie beim Abbau auf und stellt seine Arbeit ein.

Bisphosphonate ähneln einem natürlichen Stoff, der an Calcium bindet. Nach der Aufnahme in den Körper heften sie sich fest an das Mineral des Knochens, vor allem dort, wo gerade umgebaut wird.

In der Szene sehen Sie, was dann geschieht. Der Osteoklast löst den Knochen auf und nimmt dabei das Bisphosphonat mit auf. In der Zelle blockiert der Wirkstoff ein wichtiges Enzym. Der Osteoklast verliert seinen Faltensaum, hört auf zu graben und stirbt vorzeitig.

Die Rinne bleibt flacher. Die Osteoblasten füllen sie weiter auf.

Für Ihre KnochenBisphosphonate senken die Zahl und die Tiefe der Abbaugruben. Die Bälkchen bleiben erhalten, und die Knochendichte bleibt stabil oder steigt etwas an. Neuen Knochen bauen sie nicht auf. Sie bleiben im Knochen gespeichert und wirken nach dem Ende der Einnahme weiter.

Der Angriffspunkt in der Zelle

Die heute üblichen Bisphosphonate enthalten Stickstoff. Sie hemmen im Osteoklasten ein Enzym namens Farnesylpyrophosphat-Synthase. Die Zelle braucht dieses Enzym, um kleine Fettanker herzustellen. Mit diesen Ankern befestigt sie Schalteiweiße an ihrer Hülle.

Ohne die Anker bricht die innere Ordnung der Zelle zusammen. Der Faltensaum, mit dem sie den Knochen auflöst, bildet sich zurück. Die Zelle löst sich vom Knochen und geht zugrunde.

Lange Nachwirkung

Was nicht von Osteoklasten aufgenommen wird, bleibt im Knochen gebunden, zum Teil über Jahre. Wird die Stelle später umgebaut, kommt der Wirkstoff wieder frei und wirkt erneut. Bisphosphonate wirken deshalb nach dem Ende der Einnahme noch lange nach. Das unterscheidet sie von allen anderen Wirkstoffen in dieser Szene.

Warum Tabletten nüchtern und aufrecht genommen werden

Der Darm nimmt von einem Bisphosphonat weniger als ein Hundertstel auf. Calcium aus Essen, Milch oder Mineralwasser bindet den Wirkstoff schon im Magen, dann kommt fast nichts mehr an. Daher die Einnahme auf nüchternen Magen mit Leitungswasser.

Bleibt die Tablette in der Speiseröhre hängen, kann sie die Schleimhaut reizen und verletzen. Deshalb wird sie im Sitzen oder Stehen mit einem großen Glas Wasser geschluckt, und man legt sich danach nicht wieder hin. Als Infusion umgeht der Wirkstoff Magen und Speiseröhre.

Kiefernekrose und untypische Oberschenkelbrüche

Bei einer Kiefernekrose liegt ein Stück Kieferknochen frei und heilt über Wochen nicht ab. Sie entsteht meist nach dem Ziehen eines Zahns oder einem anderen Eingriff am Kiefer. In der Behandlung der Osteoporose ist sie selten. Deutlich häufiger ist sie bei den viel höheren Mengen, die in der Krebsbehandlung eingesetzt werden. Sinnvoll ist ein Blick auf den Zahnstatus, bevor die Behandlung beginnt, und die Zahnarztpraxis sollte von dem Medikament wissen.

Bei sehr langer Einnahme können selten untypische Brüche am Schaft des Oberschenkels auftreten. Der Knochen wird dort kaum noch erneuert, und feine Risse heilen schlechter. Oft kündigt sich ein solcher Bruch durch einen dumpfen Schmerz in Oberschenkel oder Leiste an. Auch deshalb wird nach einigen Jahren geprüft, ob eine Pause möglich ist.

Im Alltag

• Vor Beginn den Zahnstatus prüfen lassen und anstehende Eingriffe am Kiefer möglichst vorher erledigen. Regelmäßige Kontrollen und gute Mundpflege senken das Risiko.
• Vor jedem Eingriff am Kiefer die Zahnarztpraxis über das Medikament informieren.
• Ein neuer, dumpfer Schmerz in Oberschenkel oder Leiste unter langjähriger Einnahme wird ärztlich abgeklärt.
• Anhaltende Schluckbeschwerden oder Schmerzen hinter dem Brustbein nach einer Tablette werden ebenfalls abgeklärt.

In Zahlen

Angriffspunkt

Bisphosphonate binden an das Knochenmineral und werden vom Osteoklasten beim Abbau aufgenommen.

Aufnahme

Aus einer Tablette gelangt weniger als ein Hundertstel des Wirkstoffs in den Körper.

Nachwirkung

Der Wirkstoff bleibt über Jahre im Knochen gebunden.

Kiefernekrose

In der Behandlung der Osteoporose selten, meist nach einem Eingriff am Kiefer.

Passende Laborwerte

• CTX
• P1NP
• Calcium
• 25-OH-Vitamin D
• Kreatinin